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多巴胺的概述
作者:admin 日期:2021-10-14
1.多巴胺的概述
多巴胺(Dopamine) (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2) 由脑内分泌,可影响一个人的情绪。 它正式的化学名称为4-(2-乙胺基)苯-1,2-二醇,简称「DA」。Arvid Carlsson确定多巴胺为脑内信息传递者的角色使他赢得了2000年诺贝尔医学奖。多巴胺是一种神经传导物质,用来帮助细胞传送脉冲的化学物质。这种脑内分泌主要负责大脑的情欲,感觉,将兴奋及开心的信息传递,也与上瘾有关。爱情其实就是脑里产生大量多巴胺作用的结果。所以,吸烟和吸毒都可以增加多巴胺的分泌,使上瘾者感到开心及兴奋。根据研究所得,多巴胺能够治疗抑郁症;而多巴胺不足则会令人失去控制肌肉的能力,严重会令病人的手脚不自主地震动或导致帕金森氏症。最近,有科学家研究出多巴胺可以有助进一步医治帕金森症。治疗方法在于恢复脑内多巴胺的水准及控制病情。
常用其盐酸盐,为白色或类白色有光泽的结晶;无臭,味微苦;露置空气中及遇光色渐变深。在水中易溶,在无水乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中极微溶解。熔点243℃-249℃(分解)。
2作用与用途
本品为体内合成肾上腺素的前体,具有β受体激动作用,也有一定的受体激动作用。能增强心肌收缩力,增加排血量,加快心率作用较轻微(不如异丙肾上腺素明显);对周围血管有轻度收缩作用,升高动脉压,对内脏血管(肾、肠系膜、冠状动脉)则使之扩张,增加血流量;使肾血流量及肾小球滤过率均增加,从而促使尿量及钠排泄量增多。用于各种类型休克,包括中毒性休克1JLl源性休克、出血性休克、中枢性休克、特别对伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力增高而已补足血容量的病人更有意义。DARPP-32基因有三种变体:TT TC CC ,这些变体决定大脑中多巴胺的水平。
多巴胺与爱情
科学家用多巴胺来解释爱情。这就像经济学家用交易成本、配偶专有资本,咨询师用经营、技巧这些冰冷的专业词汇来击碎我们对爱的顶礼膜拜一样,让人感觉失望。
多巴胺是什是一种神经传导物质,不仅能左右人们的行为,还参与情爱过程,激发人对异性情感的产生。
大脑中心——丘脑是人的情爱中心,其间贮藏着丘比特之箭——多种神经递质,也称为恋爱兴奋剂,包括多巴胺,肾上腺素等。当一对男女一见钟情或经过多次了解产生爱慕之情时,丘脑中的多巴胺等神经递质就源源不断地分泌,势不可挡地汹涌而出。于是,我们就有了爱的感觉。
在多巴胺的作用下,我们感觉爱的幸福。人们品尝巧克力时或瘾君子们在“腾云驾雾”时,所体验到的那种满足感,都是同样的机制在发生作用。幸好,我们的大脑能够区别彼此之间的不同。多巴胺好像一把能打开许多锁的万能钥匙,根据所处情景不同,在体内产生不同的反应。巧克力的气味、口味告诉大脑,我们正在吃东西;情侣的体味和香味提醒大脑,我们正在身陷爱中。
多巴胺带来的“激情”,会给人一种错觉,以为爱可以永久狂热。不幸的是,我们的身体无法一直承受这种像古柯碱的成分刺激,也就是说,一个人不可能永远处于心跳过速的颠峰状态。所以大脑只好取消这种念头,让那些化学成分在自己的控制下自然地新陈代谢。这样一个过程,通常会持续一年半到3年。随着多巴胺的减少和消失,激情也由此变为平静。
也许,科学家从理论上给爱无法长久找到了理由。可人毕竟是一种情感复杂的动物——他不同于其他动物的本质在于他的社会化过程,遵守规则、法律,承担责任、义务,成为文明社会的一员,尽可能地去掉动物原有的本性。
这些,都决定了在多巴胺消失之后,爱情存在的理由。
多巴胺造成人总是旧情难忘
热恋是美妙的,分手是痛苦的,但却都是幸福的。不过不幸的是,热恋之后的单身男女似乎总难再找到那曾有的激情和心仪的对象。为什么会这样,美国科学家通过研究田鼠揭开了其中的奥秘。
田鼠是实行终身一夫一妻制的“性情动物”。据英国《卫报》12月5日报道,加利福尼亚州立大学的学者近期专门对这种动物进行了跟踪,研究它们的大脑和行为,分析它们的爱情产生与消亡过程,结果学者们结合二者后发现,当雄田鼠和雌田鼠交配以后,雄田鼠就会一生一世忠于雌田鼠,每当这个时候,雄田鼠的大脑就会释放出大量多巴胺———一种名为“感觉良好”的化学物质。
研究带头人布兰登·阿拉戈纳将这种多巴胺戏称为“爱情的毒药”。当他们把这种化学物质注射到从来没有交配过的雄田鼠的大脑里时,发现这些小家伙马上放弃了对其他雌田鼠的追求,而是一心一意地只想获得那只早已倾心的雌田鼠的爱。进一步的研究发现,这种多巴胺会改变田鼠大脑某一区域上的“沟渠”,这个区域为许多动物所拥有,包括人类。当已经有伴侣或曾有过伴侣的雄田鼠再次结识一个新异性时,它大脑里的这个区域就会发生剧烈变化,尽管这个时候雄田鼠大脑也会产生“爱情的毒药”这种化学物质,但是此时,该化学物质就会被已经改变的“沟渠”导向另一个神经元,导致雄田鼠无法对新异性燃起曾有的激情,遂变得冷淡起来。
阿拉戈纳认为,虽然田鼠的爱情生活和人类的不一样,但是作用原理是共通的。也就是说,人类总是旧情难忘,实际上是多巴胺作用的结果。
盐酸多巴胺注射液
拼音名:Yansuan Duoba’an Zhusheye
英文名:Dopamine Hydrochloride Injection
书页号:2000年版二部-592
本品为盐酸多巴胺的灭菌水溶液。含盐酸多巴胺(C8H11NO2.HCl)应为标示量的93.0%
~107.0 %。
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【鉴别】 取本品,照盐酸多巴胺项下的鉴别(1)、(2)、(3)和(5)项试验,显相同
的结果。
【检查】 pH值 应为3.0 ~4.5 (附录Ⅵ H)。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。
【含量测定】 对照品溶液的制备 取盐酸多巴胺对照品约0.1g,精密称定,置
100ml 量瓶中,用硫酸溶液(1→350)溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。
供试品溶液的制备 精密量取本品10ml,置100ml 量瓶中,用硫酸溶液(1→350)稀
释至刻度,摇匀,即得。
测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各5ml ,分别置100ml 量瓶中,各加新
制的硫酸亚铁-酒石酸盐溶液(取硫酸亚铁1g,加酒石酸钾钠2g与亚硫酸氢钠0.1g,用
水稀释至1000ml)5ml ,再加缓冲液(取醋酸铵50g ,溶于20%乙醇1000ml中,并以氨
试液调节pH值至8.5 )稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ B),在520nm 的波长
处分别测定吸收度,计算,即得。
【类别】 同盐酸多巴胺。
【规格】 2ml:20mg
【贮藏】遮光,密闭保存。【药理毒理】激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。⑴小剂量时(每分钟按体重0、5-2ug/㎏),主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加;⑵小到中等剂量(每分钟按体重 2-10ug/㎏),能直接激动β1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏量增加,最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大,舒张压无变化或有轻度升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及耗氧改善;⑶大剂量时(每分钟按体重大于10ug/㎏),激动 α受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。①对心脏β1受体激动,增加心肌收缩力作用强的多;②由于增加肾和肠系膜的血流量,可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。总之,多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。
【药代动力学】口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5-10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄,约80%在24小时内排出,尿液内以代谢物为主,极小部分为原形。
【适应症】适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量后休克仍不能纠正者,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。
【用法和用量】成人常用量静脉注射,开始时每分钟按体重1-5ug/㎏,10分钟内以每分钟1 -4ug/㎏速度递增,以达到最大疗效。慢性顽固性心力衰竭,静滴开始时,每分钟按体重0.5-2ug/㎏逐渐递增。多数病人按1-3ug/㎏/分给予即可生效。闭塞性血管病变患者,静滴开始时按1ug/㎏/分,逐增至5-10ug/㎏/分,直到20ug/㎏/分,以达到最满意效应。如危重病例,先按 5ug/㎏/分滴注,然后以5-10ug/㎏/分递增至20-50ug/㎏/分,以达到满意效应。或本品20㎎加入5%葡萄糖注射液200-300ml中静滴,开
【不良反应】常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常(尤其用大剂量)、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者,出现的反应有手足疼痛或手足发凉;外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽;过量时可出现血压升高,此时应停药,必要时给予α受体阻滞剂。
【注意事项】⑴交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药高度敏感的病人,可能对本品也异常敏感。⑵对人体研究尚不充分,动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。⑶本品是否排入乳汁未定,但在乳母应用未发生问题。⑷本品在小儿应用未有充分研究。⑸本品在老年人应用未有充分研究,但未见报告发生问题。⑹下列情况应慎用:①嗜铬细胞瘤患者不宜使用:②闭塞性血管病(或有既往史者),包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用; ③对肢端循环不良的病人,须严密监测,注意坏死及坏疽的可能性;④频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。⑺在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。⑻给药说明①应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。②在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,若不需要扩容,可用0.8 ㎎/ml溶液,如有液体潴留,可用1.6-3.2㎎/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用,用于处理低心排血量引起的低血压;较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。③选用粗大的静脉作静注或静滴,以防药液外溢,及产生组织坏死;如确已发生液体外溢,可用5-10㎎酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。④静滴时应控制每分钟滴速,滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定,可能时应做心排血量测定。⑤休克纠正时即减慢滴速。⑥遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常,滴速必须减慢或暂停滴注。⑦如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压,应停用多巴胺,改用更强的血管收缩药。⑧突然停药可产生严重低血压,故停用时应逐渐递减。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确
【药物相互作用】 ⑴与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改变,比单用本品时反应不同。⑵大剂量多巴胺与α受体阻滞剂如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林 (Tolazoline)等同用,后者的扩血管效应可被本品的外周血管的收缩作用拮抗。⑶与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感,引起室性心律失常。⑷与β受体阻滞剂同用,可拮抗多巴胺对心脏的β1受体作用。⑸与硝酸酯类同用,可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。⑹与利尿药同用,一方面由于本品作用于多巴胺受体扩张肾血管,使肾血流量增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身还有直接的利尿作用。⑺与胍乙啶同用时,可加强多巴胺的加压效应,使胍乙啶的降压作用减弱,导致高血压及心律失常。⑻与三环类抗抑郁药同时应用,可能增加多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压。⑼与单胺氧化酶抑制剂同用,可延长及加强多巴胺的效应;已知本品是通过单胺氧化酶代谢,在给多巴胺前2-3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人,初量至少减到常用剂量的1/10。⑽与苯妥英钠同时静注可产生低血压与心动过缓。在用多巴胺时,如必须用苯妥英纳抗惊厥治疗时,则须考虑两药交替使用。【药品盐酸多巴胺注射液】
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